熔点92.7~94.9℃。易溶于DMF、冰乙酸,溶于甲醇,几乎不溶于水。
将氢化钠悬浮于四氢呋喃中,在室温滴加(Z)一4一四氢吡喃氧基-2-丁烯醇的四氢呋喃溶液,搅拌,依次加入2一氯一4一哌啶基甲基吡啶和二甲基甲酰胺,反应完毕,经处理得到(Z)一4一哌啶基甲基-2-(4-四氢吡啶氧基-2-丁烯一氧基)吡啶。该化合物溶于甲醇,在冰浴冷却下,加入对甲苯磺酸单水合物,搅拌反应,经处理得到(z)一4一[ 4-(哌啶基甲基)吡啶-2-氧基]-2-丁烯醇。该化合物和三乙胺溶于甲苯,在冰浴冷却下滴加甲磺酰氯的甲苯溶液,搅拌,经处理得到溶液。在2一呋喃甲基亚磺酰基乙酰胺的甲苯溶液中加入叔丁氧钾,滴加上面得到的溶液反应,经处理得到拉呋替丁。
拉呋替丁是日本富士( Fujire-bio)公司和大鹏(Taiho)公司联合开发,于2000年4月在日本上市。为强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂,具有独特的胃保护作用。可减少胃酸的基础分泌量,抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。与西咪替丁、法莫替丁等同类药相比,对H2受体的阻断作用更有效、持久,所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和急或慢性胃炎。
熔点92.7~94.9℃。易溶于DMF、冰乙酸,溶于甲醇,几乎不溶于水。
将氢化钠悬浮于四氢呋喃中,在室温滴加(Z)一4一四氢吡喃氧基-2-丁烯醇的四氢呋喃溶液,搅拌,依次加入2一氯一4一哌啶基甲基吡啶和二甲基甲酰胺,反应完毕,经处理得到(Z)一4一哌啶基甲基-2-(4-四氢吡啶氧基-2-丁烯一氧基)吡啶。该化合物溶于甲醇,在冰浴冷却下,加入对甲苯磺酸单水合物,搅拌反应,经处理得到(z)一4一[ 4-(哌啶基甲基)吡啶-2-氧基]-2-丁烯醇。该化合物和三乙胺溶于甲苯,在冰浴冷却下滴加甲磺酰氯的甲苯溶液,搅拌,经处理得到溶液。在2一呋喃甲基亚磺酰基乙酰胺的甲苯溶液中加入叔丁氧钾,滴加上面得到的溶液反应,经处理得到拉呋替丁。
拉呋替丁是日本富士( Fujire-bio)公司和大鹏(Taiho)公司联合开发,于2000年4月在日本上市。为强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂,具有独特的胃保护作用。可减少胃酸的基础分泌量,抑制组胺、胃泌素、乌拉坦刺激的胃酸分泌。与西咪替丁、法莫替丁等同类药相比,对H2受体的阻断作用更有效、持久,所以具有抗胃酸分泌作用更加持续的优点。主要用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和急或慢性胃炎。
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